Cyclodextrin-complexed curcumin exhibits anti-inflammatory and antiproliferative activities superior to those of curcumin through higher cellular uptake
Vivek R Yadav 1, Sahdeo Prasad, Ramaswamy Kannappan, Jayaraj Ravindran, Madan M Chaturvedi, Lauri Vaahtera, Jaakko Parkkinen, Bharat B Aggarwal
Biochem Pharmacol. 2010 Oct 1;80(7):1021-32
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599780/
Resumen
La curcumina, un pigmento amarillo presente en la especia de la cúrcuma (Curcuma longa), se ha relacionado con múltiples actividades beneficiosas, pero su potencial óptimo está limitado por una mala biodisponibilidad, en parte debido a la falta de solubilidad en disolventes acuosos. Para superar el problema de la solubilidad, hemos desarrollado recientemente un nuevo complejo de ciclodextrina de curcumina (CDC) y hemos examinado aquí este compuesto para determinar sus efectos antiinflamatorios y antiproliferativos. Utilizando el ensayo de desplazamiento de movilidad electroforética, encontramos que los CDC eran más activos que la curcumina libre en la inhibición de la activación inducida por TNF del factor de transcripción inflamatorio NF-kappaB y en la supresión de productos génicos regulados por NF-kappaB, incluidos los implicados en la proliferación celular (ciclina D1), invasión (MMP-9) y angiogénesis (VEGF). Los CDC también fueron más activos que la curcumina libre para inducir los receptores de muerte DR4 y DR5. La tinción con anexina V, la escisión de caspasa-3 y PARP y la fragmentación del ADN mostraron que los CDC eran más potentes que la curcumina libre para inducir la apoptosis de las células leucémicas. Los ensayos antiproliferativos también demostraron que los CDC eran más activos que la curcumina libre en la supresión de la proliferación de varias líneas de células cancerosas. El vehículo de ciclodextrina no tuvo efecto en estos ensayos. En comparación con la curcumina libre, los CDC tuvieron una mayor absorción celular y una vida media más larga en las células. En general, demostramos que los CDC tenían atributos superiores en comparación con la curcumina libre para la captación celular y para las actividades antiproliferativas y antiinflamatorias.
Fuente: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599780/
